Boc-Arg (Pbf) -OH arginin törəməsidir.
Bivalirudin, hirudinin 20 peptid əmisi oğlu olan sintetik antikoaqulyant, 2000-ci ildə ABŞ-da satış üçün təsdiq edilmişdir. Enjeksiyon ağ, boş maddə və ya amorf bərk maddədir.Bivarudin xüsusi olaraq trombinin katalitik sahəsinə və anion xarici bağlanma sahəsinə bağlana bilər və trombinin fəaliyyətini bilavasitə inhibə edə bilər, beləliklə, trombinin kataliz etdiyi və induksiya etdiyi reaksiyanı maneə törədir və onun təsiri geri çevrilir.Bivarudin əsasən böyüklərdə elektiv perkutan koronar müdaxilə (PCI) üçün antikoaqulyant kimi istifadə olunur.
Bivarudin trombinin birbaşa inhibitorudur, o, xüsusi olaraq trombinin sərbəst və trombun üzərindəki katalitik sahələrinə və anion ekzo-bağlayıcı yerlərinə bağlanır.Bivaludin və trombin arasında bağlanma prosesi geri çevrilir və trombin bivaludin Arg3-Pro4 arasındakı peptid bağının yavaş-yavaş enzimolizi ilə trombinin orijinal bioloji aktivliyini bərpa edə bilər.
In vitro tədqiqatlar göstərmişdir ki, bivarudin yalnız yanal sərbəst trombini inhibə edə bilməz, həm də trombositlər tərəfindən buraxılan maddələr tərəfindən zərərsizləşdirilmədən qan laxtaları ilə trombinin bağlanmasını maneə törədir.Normal plazma ilə aktivləşdirilmiş qismən protrombin vaxtını (APTT), trombin vaxtını (TT), protrombin vaxtını (PT) və aktiv laxtalanma vaxtını (ACT) uzada bilər.Bivarudinin konsentrasiyası ilə xətti əlaqə var, lakin klinik tətbiqdə bu əlaqənin olub-olmaması aydın deyil.
Ədəbiyyatda bivarudinin venadaxili yeridilməsindən sonra perkutan koronar angioplastika (PTCA) keçirən xəstələrin farmakokinetikasının xətti olduğu bildirilmişdir.Xəstəyə yük dozası olaraq 1 mq/kq venadaxili yeridilmiş, ardınca 4 saat ərzində 2,5 mq/kq/saat və in vivo olaraq 12,3±1,7 mq/ml səviyyəsində stabilləşən növbəti venadaxili infuziya verilmişdir.Bivarudin böyrəklərin hidrolizi və proteazların parçalanması ilə plazmadan təmizlənir.Normal böyrək funksiyası olan xəstələrdə klirensin yarımxaricolma dövrü təqribən 25 dəqiqədir, orta və ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə isə yarımxaricolma dövrü uzanır.Bivarudinin təxminən 25%-i dializlə xaric oluna və hemodializlə təmizlənə bilər.Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə ACT monitorinq edilməlidir.Sağlam könüllülərdə antikoaqulyant təsir bivarudinin venadaxili tətbiqindən dərhal sonra, uzun PT, ACT və APTT ilə müşahidə edilmişdir.Çıxarıldıqdan bir-iki saat sonra ACT administrasiyadan əvvəlki səviyyəyə qayıtdı.