171596-29-5 Tadalafil

Tadalafil, C22H19N3O4 molekulyar formulu və molekulyar çəkisi 389.4, Cialis ticarət adı ilə 2003-cü ildən bəri kişilərdə erektil disfunksiyanı müalicə etmək üçün geniş istifadə olunur.2008-ci ildə Eli Lilly Company PAH müalicəsi üçün kommersiya inkişaf hüquqlarını United Therapeutics-ə satdı.2009-cu ilin iyun ayında FDA, Adcirca ticarət adı altında ABŞ-da ağciyər arterial hipertenziyası (PAH) olan xəstələrin müalicəsi üçün Tadafil'i təsdiqlədi.Tadafil 2003-cü ildə ED-nin müalicəsi üçün bir dərman kimi hazırlanmışdır və təsir tətbiq edildikdən 30 dəqiqə sonra təsirli olmuşdur, lakin ən yaxşı təsir tətbiqdən 2 saat sonra olmuşdur və təsir 36 saat davam edə bilər və təsir qidadan təsirlənməmişdir.Tadafilin dozası xəstənin reaksiyasından və mənfi reaksiyalarından asılı olaraq 10 və ya 20 mq, tövsiyə olunan ilkin doza 10 mq təşkil edir.Bazardan əvvəlki tədqiqatlar göstərdi ki, 10 və ya 20 mq tadafilin 12 həftəlik oral tətbiqindən sonra cavab nisbətləri müvafiq olaraq 67% və 81% təşkil etmişdir.Bir çox tədqiqatlar göstərdi ki, tadafil ED müalicəsində daha yaxşı effektivliyə malikdir.
Erektil disfunksiya: Tadanafil və sildenafil eyni selektiv fosfodiesteraza tip 5-ə (PDE5) aiddir, lakin onların strukturu sonuncunun strukturundan fərqlidir və yüksək yağlı pəhriz onların udulmasına mane olmur.Cinsi stimullaşdırma altında penis sinir uclarında və damar endotel hüceyrələrində nitrik oksid sintaza (NOS) L-arginin substratından azot oksidinin (NO) sintezini katalizləyir.NO guanozin trifosfatı siklik guanozin fosfata (cGMP) çevirən guanilat siklazasını aktivləşdirir və bununla da siklik guanozin fosfo-asılı protein kinazını aktivləşdirir, nəticədə hamar əzələdə hüceyrədaxili kalsium konsentrasiyası azalır, nəticədə penil hamar əzələ rahatlaşır. süngər və ereksiya.Fosfodiesteraza tip 5 (PDE5) cGMP-ni qeyri-aktiv məhsullara çevirərək penis zəifliyinə səbəb olur.PDE5-in deqradasiyasını maneə törətməklə, tardanafil penisin kavernoz korpusunun hamar əzələsini rahatlaşdıran və penisin ereksiyasına səbəb olan cGMP-nin yığılmasına səbəb olur.Nitrat efirləri NO donorları olduğundan, onların tadanafillə birləşməsi cGMP səviyyəsini əhəmiyyətli dərəcədə artıra və ağır hipotenziyaya səbəb ola bilər, buna görə də hər ikisinin klinik əks göstərişləri əks göstərişdir.
Tardanafil buna PDES-i inhibə edərək təsir edir.GMP-nin deqradasiyası, buna görə də nitrat turşusu və sirkə ilə birlikdə istifadə edildikdə qan təzyiqinin həddindən artıq azalmasına və bayılma riskini artıra bilər.CY3PA4 induksiya agenti tadananın abiotik mövcudluğunu azalda bilər və rifampisin, simetidin, eritromisin, klaritromisin, itrakonva, ketokonva və HVI proteaz inhibitorları ilə birləşmə bu məhsulun qan konsentrasiyasını artıra bilər.Dozanın tənzimlənməsinə diqqət yetirilməlidir.İndiyə qədər bu məhsulun pəhriz və alkoqoldan təsirlənən farmakokinetik parametrləri haqqında heç bir hesabat verilməmişdir.
D-triptofanın xammal kimi istifadə edilməsi, ilk metil efir reaksiyası, nəticədə izopropil spirti və piperaldehiddə D-triptofan metil ester hidroxlorid Piktet-şpenqler reaksiyası ilə cis-tetra hidrokarbolin birləşməsini əldə etmək, sonra isə xloroasetilxlorid və metilaminlə reaksiya, ümumi məhsuldarlıq 56% təşkil edir, süzgəcdən sonra buzlu sirkə turşusu yenidən kristallaşma həlledicisi kimi daha da təmizləndi.Xüsusi reaksiya tənliyi aşağıdakı kimidir:

Cialis, kişilərdə erektil disfunksiyanın müalicəsi üçün Eli Lilly Pharmaceutical Company tərəfindən hazırlanmış Tadalafil adlı oral dərmandır.İkinci nəsil fosfodiesteraza 5 inhibitorudur.Tədqiqat hesabatları göstərir ki, sildenafillə müqayisədə Cialis çox tez, təxminən 15-20 dəqiqə təsir göstərir və təsir 36 saata qədər davam edir.T1/2 17,5 saatdır.Dərmanı qəbul etdikdən 24 və 36 saat sonra tadalafil 20 mq və ya plasebo qəbul etmək üçün randomizə edilmiş yüngül və ya şiddətli erektil disfunksiyası olan 348 kişi üzərində aparılan bir araşdırmada, plasebo ilə müqayisədə cinsi uğuru yaxşılaşdırdı, əksər kişilər 36 saatda iki dəfə uğurla cinsi əlaqədə oldular.Plasebo ilə müqayisədə dərmanların mənfi reaksiyalarının tezliyi və şiddətində fərq yox idi.Tadalafil qrupundakı kişilərin 5% -dən çoxunda baş ağrısı və həzmsizlik var.[Mənfi reaksiyalar] Qızartı və görmə pozğunluğu kimi ciddi əlavə reaksiyalar müşahidə edilməmişdir.Bəzən baş ağrısı, dispepsiya.[Ehtiyat tədbirləri] Nitrat qəbul edən, angina pektorisi, ürək xəstəliyi, nəzarətsiz hipertoniya və ya hipotenziya olan xəstələrə və son 6 ayda insult keçirmiş xəstələrə icazə verilməməlidir.

Fosfodiesteraza 5 inhibitorları kişilərdə erektil disfunksiyanı müalicə etmək üçün istifadə olunur.İkinci nəsil fosfodiesteraza 5 inhibitorları kişilərdə erektil disfunksiyanı müalicə etmək üçün istifadə olunur.